Lappaconitine Hidrobromida

Lappaconitine Hidrobromida(LA) adalah sejenis alkaloid diterpenoid, labaconitine, yang diekstraksi dan diisolasi dari aconitum keluarga ranunculus. Ini adalah obat analgesik non-adiktif pertama untuk sistem saraf pusat di Tiongkok. Obat ini memiliki efek analgesia, antipiretik, detumescence, dan anestesi lokal, serta memiliki karakteristik non-kecanduan dan efek samping yang lebih sedikit. Efek analgesiknya lebih kuat dibandingkan indometasin dan lebih lemah dibandingkan morfin. Saat ini, efek analgesik dan imunomodulatornya yang kuat terutama digunakan dalam diagnosis klinis dan kegiatan pengobatan berbagai spesialisasi, dan banyak digunakan dalam analgesia akhir dan analgesia perioperatif kanker.

Lappaconitine merupakan produk populer di KINTAI. Setelah satu dekade penelitian dan pengembangan, KINTAI telah berhasil mengatasi berbagai masalah teknis inti, mencapai kemurnian luar biasa di setiap batch. Kami secara konsisten mematuhi standar kualitas yang ketat dan mempertahankan pendekatan-yang berpusat pada pelanggan, memastikan bahwa setiap produk memenuhi standar kualitas-farmasi yang ketat. Kami menyediakan zat antara tumbuhan yang sangat efektif dan aman bagi perusahaan farmasi global. Sebagai orang yang terpercayapemasokdari bahan aktif tumbuhan, kami mempertahankan posisi terdepan dalam teknologi ekstraksi tumbuhan dan kini menjadi yang terdepanprodusen terbesar 96% Lappaconitinedi Cina. Jangan ragu untuk menghubungi kami diinfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Lappaconitine, yang terutama diekstraksi dari akar ramuan Aconitum napellus, telah terbukti secara klinis memiliki efek analgesik yang kuat, khasiat{0}}yang tahan lama, dan sedikit efek samping. Ini adalah analgesik non-adiktif pertama di Tiongkok.

LA adalah analgesik-non-adiktif, non-opioid pertama di Tiongkok dan telah dimasukkan dalam rejimen analgesik "langkah{2}}ketiga" untuk pasien kanker di Tiongkok. Efek analgesik LA lebih rendah dibandingkan morfin, tetapi sebanding dengan petidin, dan tujuh kali lebih kuat dibandingkan analgesik antipiretik aminopirin. LA memiliki efek analgesia yang lambat namun-efeknya bertahan lama, menjadikannya alternatif umum selain tramadol. Penelitian telah menemukan bahwa LA dapat menghambat pelepasan ektopik yang disebabkan oleh kerusakan aksonal dengan memengaruhi saluran natrium dan kalsium yang bergantung pada tegangan di sistem saraf pusat, sehingga menghalangi konduksi saraf. Ini juga dapat menghambat pelepasan zat P dan somatostatin dari serabut saraf aferen dengan menghambat pengambilan kembali norepinefrin dan serotonin oleh membran prasinaptik dan meningkatkan kadarnya di celah sinaptik, sehingga memberikan efek analgesik yang kuat dan bertahan lama. Ini juga dapat memberikan efek analgesik dengan menghambat masuknya kalsium ke materi abu-abu di sekitar saluran air otak dan sel kortikal, serta ekspresi faktor nuklir κB.

(Referensi: Kemajuan penelitian Lappaconitine Hydrobromide dalam analgesia,Gong QA,LiM． Pengaruh Lappaconitine pada Nyeri Pasca Operasi dan Serum Komplemen 3 dan 4 Tingkat Pasien Kanker yang MenjalaniＲOperasi ektum［J］． Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi,2015,35( 6): 668-672．)

1.Analgesia

Laptopaconitine, analgesik non-adiktif pertama di negara saya, digunakan untuk mengobati berbagai kondisi nyeri ringan hingga sedang, seperti nyeri kanker, nyeri pasca operasi, dan linu panggul. Secara klinis, khasiat analgesik lappaconitine tujuh kali lipat dari aminopyrine, dan telah menunjukkan kelegaan yang signifikan untuk sakit gigi, neuralgia trigeminal, nyeri herpes zoster, dan nyeri pasca operasi.

2.Anti-peradangan

Laptopaconitine memiliki efek anti-peradangan sedang dan biasanya digunakan dalam pengobatan tradisional untuk mengobati kondisi peradangan seperti lupus eritematosus, rematik, dan artritis reumatoid. Laptopaconitine dapat menghambat produksi NO dengan menghambat jalur NF-κB dan jalur pensinyalan mitogen-activated protein kinase (MAPK), sehingga mengurangi ekspresi faktor inflamasi (TNF- , IL-1 , IL-6) dan kemokin (KC, MCP-1, MIP-1 ), sehingga mencapai efek antiinflamasi.

3.Antiaritmia

Efek antiaritmia Laptopaconitine adalah aktivitas unik lappaconitine. Lappaconitine termasuk dalam kelas produk alami antiaritmia Kelas Ic. Aktivitas antiaritmia turunannya bergantung pada halogen pada posisi C-5' gugus aromatik. Urutan substitusi halogen yang mempengaruhi aktivitas biologis adalah: Br > I > Cl. Lappaconitine hidrobromida adalah turunan antiaritmia yang paling ampuh.

4.Efek Anti-tumor

Lappaconitine sulfate dapat memblokir sel A549 dalam fase G0/G1 melalui jalur pensinyalan fosfoinositida 3-kinase/protein kinase B (PI3K/protein kinase B, PKB atau AKT), menginduksi apoptosis, dan menghambat viabilitas dan proliferasi sel. Jalur pensinyalan PI3K/AKT memainkan peran penting dalam kelangsungan hidup, proliferasi, dan pertumbuhan sel.

5. Efek-antiepilepsi

Penghambatan arus natrium oleh Lappaconitine bergantung pada penggunaan dan tidak mengubah ketergantungan tegangan pada aktivasi dan inaktivasi arus natrium. Lappaconitine secara selektif mengurangi durasi pelepasan epileptiform dan ledakan neuron yang disebabkan oleh larutan eksternal bebas bicuculline, aconitine, atau Mg2+-. Hal ini menunjukkan bahwa aktivitas antiepilepsi lappaconitine dapat dimediasi dengan menghambat konduktansi aksonal dan mengurangi arus natrium.

Reaksi Merugikan

Kadang-kadang, pusing, jantung berdebar, urtikaria, dada terasa sesak, dan ruam alergi dapat terjadi, umumnya hilang secara spontan.

Suntikan dapat menyebabkan iritasi lokal.

Kontraindikasi dan Tindakan Pencegahan

Produk ini dikontraindikasikan pada pasien dengan alergi.

Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi hati atau ginjal berat.

Keamanan obat ini pada wanita hamil dan menyusui tidak diketahui; penggunaannya harus dipertimbangkan secara hati-hati terhadap risikonya.

Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit jantung.

Interaksi Obat

Penggunaan kombinasi dengan obat depresan sistem saraf pusat lainnya (seperti obat penenang dan hipnotik) dapat meningkatkan efek depresan.

Penggunaan kombinasi dengan obat lain dianjurkan di bawah pengawasan dokter.

Catatan Khusus

Onset kerjanya lambat: Dibandingkan dengan opioid{0}}yang bekerja cepat seperti morfin, Lappaconitine Hydrobromide membutuhkan waktu sekitar 30 menit untuk mulai berlaku setelah injeksi, sehingga tidak cocok untuk situasi ekstrem yang memerlukan analgesia segera.

Formulasi lappaconitine terutama didasarkan pada bentuk sediaan yang berbeda untuk memenuhi beragam kebutuhan klinis. Berikut ini adalah bentuk sediaan utama dan fitur formulasinya:

1. Injeksi

Ini adalah bentuk sediaan yang paling klasik dan umum, digunakan untuk nyeri akut, sedang hingga berat.

Rumus:

Bahan aktif: lappaconitine hidrobromida

Pelarut: Air untuk injeksi

Pengatur pH: Larutan asam klorida encer atau natrium hidroksida biasanya digunakan untuk mengatur pH ke kisaran yang sesuai (biasanya 4,0-6,0) untuk memastikan stabilitas obat dan mengurangi iritasi selama injeksi.

Kemungkinan eksipien: Antioksidan (seperti natrium bisulfit) terkadang ditambahkan untuk meningkatkan stabilitas.

Kekuatan umum: 4mg/2ml, 8mg/2ml, dll.

Cara pemberian: Injeksi intramuskular atau infus intravena.

2. Tablet/pil

Ini digunakan untuk pengobatan pemeliharaan nyeri kronis dan persisten dan mudah untuk diberikan.

Rumus:

Bahan aktif: lappaconitine hidrobromida

Bulker: Seperti pati, laktosa, dan selulosa mikrokristalin, digunakan untuk menambah berat tablet. Bahan pengikat, seperti polivinilpirolidon (PVP) dan bubur pati, digunakan untuk mengikat bubuk.

Bahan penghancur, seperti natrium karboksimetil selulosa ikatan silang dan hidroksipropil selulosa tersubstitusi rendah, mendorong disintegrasi tablet dalam saluran pencernaan.

Pelumas, seperti magnesium stearat dan bedak, memfasilitasi kompresi tablet.

Kekuatan umum: 5 mg/tablet.

3. Patch (Sistem Pengiriman Obat Transdermal)

Bentuk sediaan inovatif ini memberikan analgesia yang stabil dan berkelanjutan serta sangat cocok untuk pasien dengan nyeri kronis yang memerlukan pengobatan{0}}jangka panjang (seperti nyeri kanker). Ini menghindari-efek samping hati dan gastrointestinal pertama.

Perumusan:

Bahan aktif: Lappaconitine hidrobromida

Perekat yang peka terhadap tekanan, seperti poliakrilat, silikon, atau poliisobutilena, memungkinkan tempelan menempel pada kulit dan berfungsi sebagai reservoir obat dan sarana pelepasan.

Peningkat penetrasi, seperti aminoketon dan asam oleat, membantu obat menembus stratum korneum.

Lapisan pendukung: Lapisan-yang kedap air yang mencegah penguapan obat dan kontaminasi eksternal. Lapisan anti-lengket: Lapisan pelindung yang harus dilepas sebelum digunakan.

Keuntungan: Konsentrasi obat dalam darah yang stabil,-efek jangka panjang (bertahan lebih dari 24 jam), mudah digunakan, dan kepatuhan pasien yang baik.

Tag populer: lappaconitine hidrobromida, produsen, pemasok, pabrik lappaconitine hidrobromida Cina